Artemisinīna medicīniskā vērtība

Kas ir Artemisinīns?

Artemisinīns (C15H22O5) ir organisks savienojums. Artemisinīns ir bezkrāsains adatai līdzīgs seskviterpēna laktona kristāls ar peroksīdu grupu, kas iegūta no saliktā ziedkopa Artemisia annua kātiem un lapām. Farmakologs Tu Youyou to atklāja 1971. gadā. Tas ir bezkrāsains. adatveida kristāls ar kušanas temperatūru 156-157 grādi. Tas viegli šķīst hloroformā, acetonā, etilacetātā un benzolā, šķīst etanolā un ēterī, nedaudz šķīst aukstā petrolēterī un gandrīz nešķīst ūdenī. no tās īpašās peroksīda grupas, tas ir termiski nestabils un viegli sadalās mitruma, siltuma un reducējošo vielu ietekmē.

Pieteikuma lauks

Artemisinīns ir visefektīvākais līdzeklis malārijas rezistences ārstēšanai. Kombinētā terapija ar zālēm, kuru pamatā ir artemizinīns, šobrīd ir arī visefektīvākais un svarīgākais līdzeklis malārijas ārstēšanai. Padziļinoties pētījumiem, tiek atklāti un pielietoti arvien vairāk citu artemizinīna efektu, piemēram, pretaudzēju, pulmonālās hipertensijas ārstēšanas, pretdiabēta, embriotoksicitātes, pretsēnīšu, imūnregulācijas u.c.

1) Pretmalārijas līdzeklis

Peroksisaite artemizinīna struktūrā ir oksidējoša un ir būtiska pretmalārijas grupa. Artemisia annua var ne tikai iznīcināt patogēnos parazītus, bet arī tai ir anti-schistosomiasis efekts, Toxoplasma gondii infekcijas ārstēšana, anti-Pneumocystis carinii efekts, pretkokcīdiskais efekts un tā tālāk. Klīniskie pētījumi liecina, ka artemizinīns un tā atvasinājumi malārijas ārstēšanā nav atklājuši nekādas būtiskas blakusparādības.

2) Pretaudzēju

Noteikta artemizinīna deva var izraisīt aknu vēža šūnu, krūts vēža šūnu, dzemdes kakla vēža šūnu un citu vēža šūnu apoptozi un būtiski kavēt vēža šūnu augšanu. Artemisinīns var regulēt ciklīna ekspresiju audzēja šūnās, uzlabot CKI iedarbību un izraisīt audzēja šūnu cikla apstāšanos; vai izraisīt apoptozi un inhibēt audzēja angiogenēzi, lai pretotos audzēju rašanās un attīstībai.

3) Plaušu hipertensijas ārstēšana

Artemisinīns pulmonālās arteriālās hipertensijas ārstēšanai: samazina plaušu arteriālo spiedienu pacientiem ar PAH, paplašinot asinsvadus, uzlabojot simptomus.

4) Imūnmodulējoša

Pētījumos atklāts, ka artemizinīna un tā atvasinājumu deva var labāk inhibēt T limfocītu mitogēnu, neizraisot citotoksicitāti, tādējādi izraisot liesas limfocītu proliferāciju pelēm. Šim atradumam ir laba atsauces vērtība T limfocītu mediētu autoimūnu slimību ārstēšanai

5) Pretsēnīšu līdzeklis

Artemisinīna pretsēnīšu iedarbība arī liek artemizinīnam parādīt noteiktu antibakteriālu aktivitāti. Pētījumi ir apstiprinājuši, ka artemizinīna sārņu pulverim un novārījumam ir noteikta bakteriostatiska iedarbība uz Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Shigella spp.

6) Pretdiabēta līdzeklis

Artemisinīns pārvērš glikagonu ražojošās alfa šūnas insulīnu ražojošās beta šūnās. Artemisinīns saistās ar proteīnu, ko sauc par gefirīnu, kas aktivizē GABA receptoru, galveno šūnu signalizācijas slēdzi, izraisot insulīna ražošanu.

7) Cits pielietojums

Artemisinīnu klīniski lieto arī kopā ar Cordyceps sinensis, kas var kavēt lupus nefrīta recidīvu un panākt nieru aizsardzības efektu. Tā antifibrotiskā iedarbība var ievērojami samazināt plaušu audu fibrozes pakāpi, un tai ir labas praktiskas perspektīvas rētu profilaksei un ārstēšanai.